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圖書簡介

藥劑學(xué)部分
藥物化學(xué)部分

目錄
 第一章緒論
　　一、劑型、制劑和藥劑學(xué)的概念
　　（一）劑型的概念
　　由于化學(xué)合成、植物提取或生物技術(shù)所制得的各種藥物一般是粉末狀的、結(jié)晶狀的或者是浸膏狀態(tài)，所以病人是無法直接使用的。因此，有必要將這些粉末狀的、結(jié)晶狀的或者是浸膏狀態(tài)的藥物加工成便于病人使用的給藥形式（如丸劑、沖劑、片劑、膜劑、栓劑、軟膏劑、膠囊劑、氣霧劑、滴鼻劑、乳劑等），這些為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制成的藥物應(yīng)用形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型（dosageform）。
　�。ǘ�）制劑的概念
　　根據(jù)臨床需要和用藥目的不同，同一種藥物可以制成不同的劑型，例如左旋氧氟沙星可制成片劑供口服給藥，也可制成注射劑用于靜脈給藥，還可以制成滴眼劑眼部給藥；同一種劑型可以有多種不同的藥物，如片劑中有青霉素V鉀片、非洛地平緩釋片、紅霉素片、格列齊特片、硝苯地平控釋片、頭孢拉定片、左旋氧氟沙星片、雙氯芬酸鈉緩釋片等，注射劑中有頭孢拉定注射液、甲硝唑注射液、左旋氧氟沙星注射液、維生素C注射液等，因此，在各種劑型中都包含有許多不同的具體品種，我們將其稱為藥物制劑，亦即：根據(jù)藥典或藥政管理部門批準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)、為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制成的藥物應(yīng)用形式的具體品種，稱為藥物制劑，簡稱制劑（preparations）。應(yīng)當(dāng)說明的是，凡按醫(yī)師處方專為某一病人調(diào)制的并確切指明具體用法、用量的藥劑稱為方劑，方劑一般是在醫(yī)院藥房中調(diào)配制備的，研究方劑的調(diào)制理論、技術(shù)和應(yīng)用的科學(xué)稱為調(diào)劑學(xué)。
　　（三）藥劑學(xué)的概念
　　藥劑學(xué)（pharmaceutics）是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。為了便于理解這一概念，我們將其內(nèi)涵分成如下三個(gè)層次加以具體的闡述：第一，藥劑學(xué)所研究的對(duì)象是藥物制劑；第二，藥劑學(xué)的研究內(nèi)容有：基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用等5個(gè)方面；第三，藥劑學(xué)是一門綜合性技術(shù)科學(xué)。
　　我們已經(jīng)明確了藥劑學(xué)的研究對(duì)象————藥物制劑的確切含義，下面我們來了解一下藥劑學(xué)的研究內(nèi)容：對(duì)于任何一個(gè)藥物制劑的生產(chǎn)制造，都必然涉及有關(guān)的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用等5個(gè)方面的問題。我們可以設(shè)想，當(dāng)要研制一種藥物的注射劑時(shí)，我們要首先研究或改善這種藥物的水溶性、要考察它在水中是否穩(wěn)定等，這些都屬于基本理論的研究范疇；下一步我們就要進(jìn)行處方設(shè)計(jì)的有關(guān)工作，例如該注射劑中應(yīng)該加入多少毫升水、加入哪種有助于藥物穩(wěn)定性的抗氧化劑、pH值應(yīng)如何調(diào)節(jié)等等；進(jìn)一步地，我們就要開展有關(guān)制備工藝的研究，例如藥物的粉碎方法、藥液的配制與過濾、怎樣進(jìn)行灌裝、滅菌及其質(zhì)量控制；最后，該注射劑的合理應(yīng)用問題必須在有關(guān)研究的基礎(chǔ)上，由我們明確地寫在使用說明書中，如：肌肉注射或靜脈注射，每次若干毫升、每日幾次等等。因此，藥劑學(xué)的研究內(nèi)容理所當(dāng)然地包括藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用等5個(gè)方面的問題。從以上的論述中我們還可以很清楚地看出：藥劑學(xué)的研究涉及到許多相關(guān)的學(xué)科，從數(shù)學(xué)、化學(xué)、物理學(xué)、生物化學(xué)、微生物學(xué)、藥理學(xué)、物理化學(xué)到化工原理以及機(jī)械設(shè)備等，因此說藥劑學(xué)是一門綜合性技術(shù)科學(xué)。
　　二、劑型的重要性與分類
　�。ㄒ唬﹦┬偷闹匾�性
　　藥物劑型與給藥途徑、臨床治療效果有著十分密切的關(guān)系，現(xiàn)分述如下。
　　1?給藥途徑與藥物劑型縱觀人體，我們可以找到數(shù)十個(gè)給藥途徑，它們是：口腔、舌下、頰部、胃腸道、直腸、子宮、陰道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支氣管、肺部、皮內(nèi)、皮下、肌肉、靜脈、動(dòng)脈、皮膚、眼等。
　　藥物劑型必須根據(jù)這些給藥途徑的特點(diǎn)來制備，例如，眼黏膜給藥途徑以液體、半固體劑型最為方便，注射給藥途徑須以液體劑型使用才能實(shí)現(xiàn)。有些劑型可多種途徑給藥，如溶液劑可口服、皮膚、鼻腔、直腸等多種途徑給藥�？傊�，藥物劑型必須與給藥途徑相適應(yīng)。
　　2?藥物劑型的重要性良好的劑型可以發(fā)揮出良好的藥效，這可以從以下幾個(gè)方面明顯看出：
　　（1）劑型可改變藥物的作用性質(zhì)：例如，硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥，但5％注射液靜脈滴注，能抑制大腦中樞神經(jīng)，有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙作用；又如依沙吖啶（ethacridine，即利凡諾）1％注射液用于中期引產(chǎn)，但0?1％～0?2％溶液局部涂敷有殺菌作用。
　�。�2）劑型可改變藥物的作用速度：劑型的不同，可使藥物的作用速度不同，例如，注射劑、吸入氣霧劑等，發(fā)揮藥效很快，常用于急救；丸劑、緩控釋制劑、植入劑等屬長效制劑。醫(yī)生可按疾病治療的需要可選用不同作用速度的劑型。
　　（3）劑型可降低（或消除）藥物的不良反應(yīng)：氨茶堿治療哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的不良反應(yīng)，若改成栓劑則可消除這種不良反應(yīng)；緩釋與控釋制劑能保持血藥濃度平穩(wěn)，從而在一定程度上可降低藥物的不良反應(yīng)。
　�。�4）劑型可產(chǎn)生靶向作用：如靜脈注射的脂質(zhì)體新劑型是具有微粒結(jié)構(gòu)的制劑，在體內(nèi)能被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，使藥物在肝、脾等器官濃集性分布，即發(fā)揮出藥物劑型的肝、脾靶向作用。
　　（5）劑型可影響療效：固體劑型如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同，會(huì)對(duì)藥效產(chǎn)生顯著的影響，藥物晶型、藥物粒子大小的不同，也可直接影響藥物的釋放，從而影響藥物的治療效果。
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